Аравон / Радикут / Радикава (Эдаравон)

Аравон / Радикут / Радикава (Эдаравон)

Основные физико-химические характеристики: Концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл.

Действия лекарства

Фармакодинамика

Эдаравон вводится внутривенно. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) эдаравона достигается к концу инфузии. Наблюдалась тенденция к более пропорциональному увеличению дозы в области под кривой концентрация-время (AUC) и Cmax эдаравона. При многократном введении эдаравон не накапливается в плазме.

Распределение

Эдаравон связывается с белками человеческой плазмы (92%), главным образом с альбумином, без концентрационной зависимости в диапазоне от 0,1 до 50 мкмоль/л.

Выведение

T1/2 эдаравона составляет 4,5-6 ч. T1/2 его метаболитов составляют от 2 до 2,8 часов. В исследованиях на здоровых добровольцев эдаравон выводился главным образом с мочей в виде конъюгата глюкуронида (70-90% дозы). Примерно 5-10% дозы было обнаружено в моче в виде конъюгата сульфата, и только 1% дозы или менее выодится в неизмененной форме. Исследования in vitro показывают, что конъюгат сульфата гидролизуется в эдаравон, который затем превращается в конъюгат глюкуронида в почкаъ перед экскрецией в мочу.

Метаболизм

Эдаравон метаболизируется до конъюгата сульфата и глюкуронида, которые не являются фармакологически активными субстанциями. Конъюгация глюкаронида эдаравона включает множественные изоформы уридиндифосфатглюкуронозилтрансферазы (UGT1A6, UGT1A9, UGT2B7 и UGT2B17) в печени и почках. В человеческой плазме эдаравон в основном обнаруживается как конъюгат сульфата, который, как предполагается, образуется с помощью сульфотрансфераз.

ПрименениеЛечение бокового амиотрофического склероза (БАС).

Эдаравон: Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза эдаравона — 60 мг внутривенно, вводить в течение 60 минут, в соответствии со следующим графиком: начальный цикл лечения с ежедневным введением 60 мг в течение 14 дней с последующим 14-дневным перерывом; последующие циклы лечения с ежедневным введением 60 мг в течение 10 дней из 14-дневного периода, затем перерыв 14 дней.