Текфидера 240 мг (Диметилфумарат)

Текфидера 240 мг (Диметилфумарат)

Фармакодинамика

При рассеянном склерозе иммунная система нарушает работу и атакует части центральной нервной системы (головной и спинной мозг), вызывая воспаление, которое повреждает нервные оболочки. Активное вещество в лекарстве, диметилфумарат, как полагают, работает путем активации белка Nrf2, который регулирует определенные «антиоксидантные» гены, участвующие в защите клеток от повреждений. Исследования показали, что диметилфумарат уменьшает воспаление и модулирует иммунную систему.

Фармакокинетика

Cmax происходит примерно через 2-2,5 ч. Cmax и AUC увеличиваются пропорционально дозе в диапазоне доз 120-360 мг. Пища не оказывает значительного влияния на воздействие лекарств. Монометилфумарат на 27-40% связывается с белками плазмы. Исходное соединение, диметилфумарат, сначала метаболизируется эстеразами, присутствующими в желудочно-кишечном тракте, крови и тканях, а затем попадает в системный кровоток. Дальнейший метаболизм опосредуется циклом трикарбоновых кислот без участия системы цитохрома P450. Основной метаболит – глюкоза. Другие циркулирующие метаболиты – это фумаровая кислота, лимонная кислота и монометилфумарат.

Выведение с мочой и фекалиями являются вторичными путями выведения, удаляя 15,5% и 0,9% дозы соответственно. T0,5 монометилфумарата в фазе выведения является коротким (приблизительно 1 час), и через 24 часа в организме не остается остаточного монометилфумарата.

Показания к применению

Текфидера используется для лечения ремиттирующего рассеянного склероза (РС) у взрослых пациентов.

Противопоказания

Текфидеру не следует применять при:

• аллергии на диметилфумарат или любой другой ингредиент этого лекарства;
• подозрении или подтверждено наличие редкой инфекции головного мозга, называемой прогрессирующей мультифокальной лейкоэнцефалопатией (ПМЛ).

Побочные действия

Tecfidera может снизить уровень лейкоцитов (лимфоцитов), небольшое количество которых является фактором, способствующим развитию инфекций, включая инфекции головного мозга.

Также могут возникнуть тяжелые аллергические реакции, покраснение кожи лица или ощущение высокой температуры тела, горячей, жгучей или зудящей кожи (приступообразное покраснение кожи), жидкий стул (диарея), плохое самочувствие (тошнота), боли в животе или спазмы.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуются комбинации Тамбокора с:

• фумаратами;
• препаратами, влияющими на иммунную систему, в том числе препаратами, используемыми для лечения рассеянного склероза;
• препаратами, влияющими на работу почек;
• обезболивающими;
• вакцинами.

Применение и дозы

Препарат следует принимать во время еды с целью купирования возможных побочных эффектов.

Начальная доза составляет 120 мг два раза в сутки в течение 7 дней.

Обычная доза составляет 240 мг два раза в сутки.

Передозировка

Поступали сообщения о передозировке Текфидера. Симптомы, о которых сообщалось в этих случаях, соответствовали известному профилю побочных эффектов Tecfidera.

В случае интоксикации рекомендуется симптоматическая поддерживающая терапия по клиническим показаниям.

Особые указания

Текфидера отрицательно влияет на уровень лейкоцитов и работу почек. Перед началом лечения и во время лечения врач проверит уровень клеток крови, печени и почек.

При появлении тяжелых осложнений во время применения препарата, подозрении на опоясывающий лишай, необходимо обратится к врачу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Особые меры предосторожности не требуются.

Условия хранения препарата Текфидера

Хранить медикамент необходимо в температурном диапазоне от 15 до 25 градусов Цельсия, в темном месте без доступа для детей.

При температуре не выше 25 °C.

Срок годности – 3 года.