Рилутек (Рилузол)

Рилутек (Rilutek)

Основные физико-химические характеристики: белые таблетки в форме капсул с печатью на одной стороне “RPR 202”.

Действие лекарства

Фармакодинамика

Препарат, действующий на нервную систему, возможно, путем ингибирования процессов, опосредованных глутаматом. Механизм действия неясен. Продлевает жизнь и отсрочивает необходимость искусственной вентиляции легких у пациентов с боковым амиотрофическим склерозом. Препарат наиболее эффективен на ранних стадиях заболевания.

Фармакокинетика

Биологическая доступность препарата. После перорального использования абсорбция рилутека равняется 90 процентам, абсорбция проходит быстрыми темпами. Биологическая доступность препарата (абсолютная) равняется 60±18 процентов. Сmax наступает через час-полтора и составляет 173±72 нг/мл. Степень и уровень абсорбции после употребления рилутека совместно с пищей, содержащей много жиров, снижается до 44 процентов. Распределение препарата происходит по всему организму. С белками (в основном с липопротеидами и альбумином) рилузол связывается на уровне 97 процентов. Метаболизм рилутека происходит под действием Р450 (цитохром), с глюкуронизацией впоследствии. Период полувыведения равен промежутку от 9 до 15 часов. Вместе с мочой выводится около 90 процентов дозы (в форме глюкуронидов – 2/3). Рилутек проходит через барьер (гематоэнцефалитный), переходит в женское грудное молоко.

Больные с расстройствами функциональности почек. Значительных отличий в фармакокинетических характеристиках между здоровыми людьми, которые согласились на испытания добровольно, и больными, страдающими тяжёлыми или умеренными формами почечной недостаточности (уровень креатинина – 10-50 мл/мин-1) при пероральном употреблении в дозировке 50 мг рилузола не отмечено.

Пожилые больные (возраст более 70 лет). Фармакокинетические характеристики препарата после применения по 50 мг рилузола на протяжении 4-5 суток (дважды за 24 часа) изменений не претерпевают. Больные с расстройствами функциональности печени. После перорального использования 50 мг AUC рилутека увеличивается в среднем в 3 раза у больных с умеренной формой печёночной недостаточностью (хронической) и в 1,7 раза у больных с лёгкой её формой (хронической).

Способ применения и дозы

Необходимая дневная норма для взрослых и лиц пенсионного возраста составляет сто миллиграмм в сутки (рекомендуется употребление пятьдесят миллиграммов каждые двенадцать часов). Принимать препарат необходимо за несколько часов до употребления продуктов питания. Средство не может раствориться в жидкости. Его запрещено размельчать, нужно сразу глотать и запивать большим объемом жидкости. Запрещен к применению детям. Перед применением нужна обязательная консультация лечащего специалиста. Он же назначит период терапии, который подбирается индивидуально для каждого пациента.

При употреблении средства необходим тщательное наблюдение над содержанием крови. Это дает возможность определить болезни печени в период применения средства. Перед употреблением необходимо выявить содержание аланинаминотрансферазы в крови. При увеличении ее концентрации в 5 раз, лечение необходимо будет отменить.

Побочные действия

Чаще всего встречаются астения, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, головокружение, парестезия cлизевой оболочки полости рта, сонливость, тахикардия. Реже сообщается про анемию, тяжелую нейтропению, головная боль.

Противопоказания

• Выраженные реакции повышенной чувствительности на рилузол или другие компоненты, входящие в состав препарата
• Детский возраст
• Выраженные нарушения функции почек
• Беременность и период кормления грудью